Quelle est l'affinité de liaison avec le H4CBD ?

Publié le : - Catégories : H4CBD Rss feed

Mis à jour le 27 mai 2027 :

Interdiction du H4CBD par l'ANSM à compter du 3 juin 2024. 

Le H4CBD qui est aussi appelé le CBD hydrogéné, n’est pas présent naturellement dans la plante de chanvre mais le CBD oui et cela change tout. Vous l’aurez compris le H4CBD est un dérivé du CBD. Le H4CBD présenterait un intérêt thérapeutique pour traiter certaines maladies inflammatoires, neurodégénératives ou psychiatriques. Mais comment agit-il sur l'organisme ? Quelle est son affinité de liaison avec les récepteurs du système endocannabinoïde ? C'est ce que nous allons voir, en abordant les points suivants :

  • Qu'est-ce que le système endocannabinoïde ?
  • Comment interagit le H4CBD avec le système endocannabinoïde ?
  • Qu'est-ce que le récepteur CB1 ?
  • Comment interagit le H4CBD avec les récepteurs CB1 ?
  • Qu'est-ce que le récepteur CB2 ?
  • Comment interagit le H4CBD avec les récepteurs CB2 ?

Qu'est-ce que le système endocannabinoïde ?

Le système endocannabinoïde est un ensemble de molécules et de récepteurs présents dans tout l'organisme, notamment dans le cerveau, le système nerveux, le système immunitaire et les organes périphériques. Il joue un rôle essentiel dans la régulation de nombreuses fonctions physiologiques, comme la douleur, l'inflammation, l'humeur, l'appétit, la mémoire ou le sommeil. Le système endocannabinoïde est composé de trois éléments principaux :

  • Les endocannabinoïdes, qui sont des molécules produites par l'organisme à la demande, en fonction des besoins. Les plus connus sont l'anandamide (AEA) et le 2-arachidonoylglycérol (2-AG).
  • Les récepteurs cannabinoïdes, qui sont des protéines situées à la surface des cellules et qui se lient aux endocannabinoïdes ou aux cannabinoïdes exogènes (comme le THC ou le CBD). Il existe deux types principaux de récepteurs cannabinoïdes : les récepteurs CB1 et les récepteurs CB2.
  • Les enzymes de synthèse et de dégradation, qui sont responsables de la production et de l'élimination des endocannabinoïdes.

Comment interagit le H4CBD avec le système endocannabinoïde ?

Le H4CBD est une molécule qui se lie aux récepteurs cannabinoïdes, mais pas directement. En effet, il agit comme un modulateur allostérique négatif, c'est-à-dire qu'il se fixe sur un site différent du site de liaison principal des récepteurs cannabinoïdes, et qu'il diminue leur affinité pour les ligands orthostériques (comme les endocannabinoïdes ou le THC). Ainsi, le H4CBD réduit l'activation des récepteurs cannabinoïdes par les autres molécules, sans les bloquer complètement.

Qu'est-ce que le récepteur CB1 ?

Le récepteur CB1 est le type de récepteur cannabinoïde le plus abondant dans le cerveau et le système nerveux central. Il est impliqué dans la modulation de la neurotransmission, la plasticité synaptique, la neurogenèse, la neuroprotection et la cognition. Le récepteur CB1 est également présent dans d'autres tissus, comme le foie, les muscles, les poumons ou les vaisseaux sanguins. Le récepteur CB1 est activé principalement par l'anandamide et le THC, qui ont des effets psychoactifs. Le récepteur CB1 est également le principal responsable des effets indésirables du cannabis, comme l'anxiété, la paranoïa, la tachycardie ou la diminution de la mémoire.

Comment interagit le H4CBD avec les récepteurs CB1 ?

Le H4CBD se lie aux récepteurs CB1 comme un modulateur allostérique négatif, ce qui signifie qu'il diminue leur affinité pour les ligands orthostériques. Ainsi, le H4CBD atténue les effets du THC et de l'anandamide sur les récepteurs CB1, sans les annuler complètement. Le H4CBD pourrait donc avoir un effet antipsychotique, en réduisant les effets psychoactifs du cannabis. Le H4CBD pourrait également avoir un effet neuroprotecteur, en limitant l'excitotoxicité induite par une suractivation des récepteurs CB1.

Qu'est-ce que le récepteur CB2 ?

Le récepteur CB2 est le type de récepteur cannabinoïde le plus présent dans le système immunitaire et les organes périphériques. Il est impliqué dans la régulation de l'inflammation, de la douleur, de la réponse immunitaire et de la cicatrisation. Le récepteur CB2 est activé principalement par le 2-AG et le CBD, qui ont des effets anti-inflammatoires et analgésiques. Le récepteur CB2 n'a pas d'effet psychoactif.

Comment interagit le H4CBD avec les récepteurs CB2 ?

Le H4CBD se lie aux récepteurs CB2 comme un modulateur allostérique négatif, ce qui signifie qu'il diminue leur affinité pour les ligands orthostériques. Ainsi, le H4CBD modère les effets du 2-AG et du CBD sur les récepteurs CB2, sans les supprimer complètement. Le H4CBD pourrait donc avoir un effet anti-inflammatoire et analgésique, en régulant la réponse immunitaire et la sensibilité à la douleur.

Conclusion

Le H4CBD est une molécule dérivée du CBD qui présenterait un intérêt thérapeutique pour traiter certaines maladies inflammatoires, neurodégénératives ou psychiatriques. Le H4CBD agit sur le système endocannabinoïde comme un modulateur allostérique négatif, ce qui signifie qu'il diminue l'affinité de liaison des récepteurs cannabinoïdes pour les autres molécules. Ainsi, le H4CBD atténue les effets psychoactifs du THC et de l'anandamide sur les récepteurs CB1, et modère les effets anti-inflammatoires et analgésiques du 2-AG et du CBD sur les récepteurs CB2. Le H4CBD pourrait donc avoir des effets bénéfiques sur le cerveau, le système immunitaire et la douleur, sans provoquer d'effets indésirables liés au cannabis.

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